지엔티파마가 알츠하이머 치매 등 퇴행성 뇌질환 치료제로 개발 중인 '크리스데살라진'.(지엔티파마 제공)/뉴스1 © News1

지엔티파마가 퇴행성 뇌신경질환 신약 후보물질 ‘크리스데살라진’ 개발에 속도를 낸다.

1일 업계에 따르면 지엔티파마는 지난 29일 중등증 알츠하이머형 치매 환자에서 크리스데살라진의 유효성을 탐색하고 안전성을 평가하는 임상 2상시험계획을 승인받았다.이번 임상 2상은 인지기능장애를 겪고 있으면서 뇌 아밀로이드 양전자 단층촬영(PET) 영상에서 양성으로 확인된 중등도 알츠하이머병 환자 144명을 대상으로 진행한다. 대상 환자는 이중 눈가림 방식으로 위약과 크리스데살라진 100㎎, 200㎎을 1일 1회, 26주 동안 복용하게 된다.

임상 연구는 인하대병원, 가톨릭관동대 국제성모병원, 전남대병원, 파티마병원, 이화여대서울병원 등 의료기관 6곳에서 진행된다. 임상시험 책임자는 최성혜 인하대병원 신경과 교수다. 예상 임상 종료일은 2028년 11월이다.

1차평가지표는 26주째 알츠하이머병 평가 척도(ADAS-cog) 점수가 개선된 환자의 비율이다. 이를 통해 크리스데살라진의 약효를 검증한다. 2차평가지표는 13주, 26주째에 인지기능, 일상생활능력, 신경정신행동, 노인우울척도 점수의 변화다. 위약 대비 크리스데살라진의 효능을 확인한다.

크리스데살라진은 과학기술정보통신부 뇌프론티어 사업단의 지원을 받아 치매 치료제 후보물질로 발굴한 합성신약이다. 활성산소를 제거하는 항산화작용과 mPGES-1을 억제해 염증인자인 PGE2 생성을 차단하는 소염작용을 동시에 나타낸다.크리스데살라진은 비임상시험에서 알츠하이머 치매 질환의 바이오마커인 아밀로이드 베타와 타우병증, 신경세포 사멸을 모두 줄이는 효능이 있는 것으로 확인됐다. 초기 알츠하이머 질환뿐만 아니라 중기와 말기 질환 모델을 대상으로도 인지기능을 개선하는 것으로 나타났다.

알츠하이머 치매와 유사한 인지기능장애증후군을 앓는 반려동물이 크리스데살라진 성분으로 개발한 반려동물 인지기능장애증후군 치료제 ‘제다큐어’를 4주 이상 복용하자 인지기능과 사회활동이 뚜렷하게 개선되는 것으로 확인됐다.

제다큐어는 2021년 2월 동물용의약품 합성신약 품목허가를 받았다. 같은 해 5월부터 유한양행을 통해 전국 1570여개 동물병원에서 판매되고 있다. 지엔티파마에 따르면 제다큐어 재구매율은 60% 이상이다.

시판 후 2년에 걸친 조사 결과에서 제다큐어를 6개월 동안 복용한 인지기능장애증후군 초기, 중기, 말기 반려견에서 특별한 부작용이 나타나지 않았다. 인지기능장애 개선 효과는 전 주기적으로 확인됐다.

크리스데살라진의 안전성은 노인을 포함한 건강한 성인 72명을 대상으로 완료한 임상 1상에서 입증됐다.

지엔티파마는 1998년 곽병주 연세대 생명과학부 겸임교수가 아주대 교수 시절 창업한 바이오 기업이다. 지난 26년간 뇌졸중과 알츠하이머 치매를 치료할 수 있는 뇌세포 보호 신약 개발에 집중하고 있다. 크리스데살라진 외에도 뇌졸중 치료제 ‘넬로넴다즈’, 염증‧호흡기질환 치료제 ‘플루살라진’ 등 주요 신약 파이프라인을 보유하고 있다.


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